Merck KGaA（独メルク）が9月21日、Nerviano Medical Sciences社と次世代PARP阻害剤NMS-293の共同開発に関する提携を締結したと発表しました。
独メルクのオンコロジー開発部門を率いるVictoria Zazulina氏は、「この新しいPARP1プログラムが成功すれば、既存のPARP阻害剤に反応しない患者に対して、血液学的有害事象プロファイルを改善した上で重要なアンメットニーズを満たすことができると考えています」と述べています。
現在、NMS-293はBRCA変異腫瘍の単剤および再発神経膠芽腫のテモゾロミドとの併用で初期の開発段階です。しかし、独メルク社は、抗体薬物複合体などのDNA損傷防止剤やDNA損傷応答阻害剤との併用により、いくつかの種類のがんに対して「強い可能性」を持っていると考えています。
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PARP1に対する選択性
Nerviano社のウェブサイトによれば、NMS-293は、「PARP1酵素とPARP2酵素に対する独自の選択性と低いDNAトラップ活性により、血液毒性が低く、他の薬剤との併用が可能である」と、このクラスの他の承認済みまたは先進の化合物と異なっていること、そして、NMS-293は、「血液脳関門を通過する優れた能力を有しており、中枢神経系腫瘍や脳転移への利用が期待できる」としています。
この提携では、独メルクはNerviano社に契約一時金とオプション行使料として最大6,500万ドルを支払い、Nerviano社はさらにマイルストーンと純売上に対する段階的ロイヤリティを受け取る資格がある。オプションが行使された場合、Nerviano社は、NMS-293の研究、開発、製造、商業化に関する独占的権利を独Merckに付与します。オプション期間中、両社は臨床開発において協力し、Nerviano社が国際共同治験を実施し、資金を提供します。
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